Химик РУДН разработал экологичный метод получения лекарства от малярии и лепры

Химик РУДН разработал метод «зеленого» синтеза дапсона — вещества, которое сдерживает рост возбудителей малярии и лепры. Основной реагент новой реакции — перекись водорода — не образует опасных для экологии соединений, а единственный побочный продукт реакции — простая вода. В отличие от других методов, этот способ позволяет получать дапсон в одну стадию без нагрева до высоких температур, а катализатор реакции может быть использован повторно без потери свойств.

Проказа, или лепра, считается «забытой» болезнью, однако ежегодно в мире (в основном, в Индии, Бразилии и Непале) выявляют 200 тысяч случаев заболевания. Вылечить лепру можно, если вовремя принять антибиотики, которые останавливают рост бактерий рода Mycobacterium. Другое заболевание — малярия — было и остается одним из распространенным. Ежегодно малярией заболевают более 200 миллионов человек. Рост возбудителя малярии — одноклеточного организма рода Plasmodium — тоже можно остановить антибиотиками. Антибиотик дапсон действует на возбудителей и проказы, и малярии. Он входит в список необходимых лекарств ВОЗ и считается безопасным и доступным препаратом. Тем не менее, его синтез не экологичен — он требует жестких условий: нагрева и агрессивных кислот типа серной. Химик РУДН разработал способ, который позволит получать дапсон методами «зеленой» химии. Это позволит расширить производство и сделает дапсон доступнее.

Дапсон — диаминофенилсульфон — это два бензольных кольца с аминогруппами NH2. Кольца соединены друг с другом через окисленный атом серы, или SO2 группу. Дапсон получают с помощью окисления его предшественника, у которого бензольные кольца соединяются через серу и водород — группу SH. Окисление может затронуть и чувствительные аминогруппы, поэтому перед реакцией их нужно защитить, например, присоединить специальные защитные группы. Химик РУДН разработал катализатор, который делает возможным окисление SH групп предшественника с помощью обычной перекиси водорода. Она считается самым «зеленым» окислителем, так как дает только один побочный продукт — воду. Окисление происходит при комнатной температуре, в один этап, без предварительной защиты аминогрупп.

«Ранее было известно о нескольких реакциях синтеза дапсона, но ни одну из них нельзя назвать в полной мере экологичной. Все они идут только в жестких условиях и только в несколько стадий: присоединение защитных групп, затем сам синтез и снятие защитных групп. Такая сложность увеличивает вероятность получения нецелевых веществ и побочных продуктов, которые нужно удалять из реакции», — рассказал PhD, руководитель научного центра «Молекулярный дизайн и синтез инновационных соединений для медицины» РУДН Рафаэль Луке.

Химики создали катализатор из существующих веществ полиоксометаллатов на основе вольфрама. Для этого они заменили некоторые атомы вольфрама на атомы ванадия — это увеличило кислотные свойства катализатора: реакция стала протекать быстрее и при низкой температуре. Чтобы избежать вымывания катализатора при реакции, химики РУДН закрепили полученные соединения внутри пористого материала — гидрогеля из пропановой кислоты и акриламида. Благодаря этому катализатор можно использовать повторно как минимум три раза без потери свойств. Химики также подобрали оптимальные условия синтеза и концентрации реагентов и добились стопроцентного окисления предшественника дапсона всего за девять часов при температуре 25℃.

Результаты работы опубликованы в журнале Microporous and Mesoporous Materials.

• #Медицина