Бетулин — вещество, из-за которого стволы берез имеют белую окраску. Это соединение оказывает противовоспалительное, противоопухолевое, противопаразитарное и противовирусное действие. Однако синтезировать лекарства из бетулина сложно, так как он плохо усваивается в организме.
Ученые из Института нефтехимии и катализа УФИЦ РАН, Марийского государственного университета, Института теоретической и экспериментальной биофизики РАН и Института биофизики клетки РАН предложили химическую модификацию бетулина. Они «прицепили» к концу его молекулы фрагмент пиридина — вещества, которое хорошо растворяется в органических средах. Это позволило увеличить растворимость соединения, тем самым улучшив его биодоступность.
Ученые предложили несколько вариантов химической структуры этих соединений. Все они эффективно подавляли рост бактерий кишечной палочки, не нанося вреда клеткам млекопитающих.
Исследователи заметили еще один интересный эффект: в зависимости от структуры новое вещество по-разному влияло на работу «энергетических станций» клеток — митохондрий. Это свойство может оказаться полезным для терапии заболеваний, связанных с дисфункцией этих органелл.
«Бактерии постепенно вырабатывают резистентность к существующим антибиотикам, однако мы можем бороться с этим явлением, химически модифицируя вещества.
Соединение, разработанное нашим большим коллективом, показало хорошую антимикробную активность и потенциально перспективно в качестве лекарства», — рассказал Михаил Дубинин, доцент кафедры биохимии, клеточной биологии и микробиологии Марийского государственного университета.
Статья об исследовании опубликована в журнале Chemico-Biological Interactions.